当人们口服抗癫痫药后，经胃肠黏膜吸收人血，通过血液循环，把药物送到全身，当药进人脑组织后，产生抗癫痫的疗效。药物血浓度是指药物在血中的含量，即用一定体积血清或血浆中药物重量来表示(微克/毫升)。它包括与蛋白结合的药物及未与蛋白结合(游离型)的药物，目前大多数测定血中药物总浓度，以了解药物在体内吸收情况，可指导治疗。
(1)抗癫痫药物的用量范围很窄，血清的有效治疗浓度与中毒浓度之间安全范围很小。如苯妥英钠有效血药浓度为10-20微克/毫升，中毒药物血浓度大于20微克/毫升。
(2)怀疑药物中毒时，尤其服常规剂量药物出现特殊的神经精神症状或不自主运动，怀疑是药物中毒时。
(3)开始疗效尚可，治疗中突然无原因发作加频。
(4)多药联合治疗，了解药物之间相互作用的结果，有时在与其他非抗癫痫药物同用，也需监测药物浓度。如利福平是药酶强诱导剂，可使合用的其他药物血浓度降低。
(5)癫痫持续状态已用过一些药物，发作仍不能控制，再次用药前需了解血中药物浓度，以决定再次给药剂量及速度。
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